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63.手性β-芳基胺类药物的合成方法
来源:新农村发展研究院    发布时间:2022-05-19

该成果涉及一类手性二级胺类化合物的合成方法。基于β-芳基酮和二苯甲胺在手性催化剂催化下加氢发生不对称还原胺化的方法制备手性β-芳基胺类化合物。利用该合成方法,催化剂用量可以降低到十万分之五,同时产物的对映选择性可以达到98%,反应制得的N-二芳基甲基-β-芳基胺可以在温和的条件下脱除二芳基甲基,最终得到一级的β-芳基胺,解决了手性β-芳基胺类化合物的合成难题,同时相应原料非常廉价,因此具有很高的工业应用潜力。利用该成果的催化剂用量可以降低至0.01 mol%。利用该方法,可以简洁高效地合成包括:右旋安非他命Dextroamphetamine、赖氨酸安非他命Lisdexamfetamine、福莫特罗(R ,R)-Formoterol(R)-Tamsulosin、利凡斯的明等手性胺类药物或者其关键中间体。该成果获批专利:201610046962.X

 

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